Boc-Arg (Pbf) -OH ke motsoako oa arginine.
Bivalirudine, anticoagulant ea maiketsetso eo e leng motsoala oa 20-peptide ea hirudin, e ile ea amoheloa hore e rekisoe United States ka 2000. Ente ke ntho e tšoeu, e hlephileng kapa e tiileng ea amorphous.Bivarudine e ka tlama ka ho khetheha sebakeng sa thrombin catalytic le sebaka sa anion se tlamang ka ntle, 'me ka ho toba se thibela mosebetsi oa thrombin, kahoo e thibela karabelo e bakoang ke thrombin,' me phello ea eona e fetoha.Bivarudine e sebelisoa haholo-holo e le anticoagulant bakeng sa elective percutaneous coronary intervention (PCI) ho batho ba baholo.
Bivarudine ke inhibitor e tobileng ea thrombin, eo ka ho khetheha e tlamang libaka tsa catalytic le anion exo-binding libaka tsa thrombin mahala le ka thrombus.Ts'ebetso e tlamang lipakeng tsa bivaludine le thrombin e ka khutlisoa, 'me thrombin e ka khutlisetsa tšebetso ea mantlha ea tlhaho ea thrombin ka butle-butle enzymolysis ea tlamo ea peptide lipakeng tsa bivaludine Arg3-Pro4.
Liphuputso tsa in vitro li bontšitse hore bivarudine ha e khone feela ho thibela lateral mahala thrombin, empa hape e thibela ho tlama ha thrombin ka liphahlo tsa mali ntle le ho fokolloa ke lintho tse lokolloa ke liplatelete.E ka lelefatsa nako ea karolo ea prothrombin (APTT), nako ea thrombin (TT), nako ea prothrombin (PT) le nako e sebetsang ea coagulation (ACT) e sebelisoang ke plasma e tloaelehileng.Ho na le kamano e haufi le bongata ba bivarudine, empa hore na khokahano ena e teng ts'ebelisong ea bongaka ha ho hlake.
Ho tlalehiloe libukeng hore li-pharmacokinetics tsa bakuli ba nang le percutaneous coronary angioplasty (PTCA) li na le linear ka mor'a tsamaiso ea intravenous ea bivarudine.Mokuli o ile a fuoa 1 mg / kg intravenously e le tekanyo ea mojaro, e lateloa ke infusion e 'ngoe ea IV ea 2.5 mg / kg / hr bakeng sa lihora tsa 4, e ileng ea tsitsisa ho 12.3 ± 1.7 mg / ml ka vivo.Bivarudine e tlosoa plasma ka renal hydrolysis le ho senyeha ha protease.Halofo ea bophelo ba bakuli ba nang le ts'ebetso e tloaelehileng ea renal e ka ba metsotso e 25, 'me halofo ea bophelo ba bakuli ba nang le bothata ba ho se sebetse hantle ba renal bo atolosoa.Hoo e ka bang 25% ea bivarudine e ka tlosoa ka dialysis mme ea hlakoloa ka hemodialysis.ACT e lokela ho beoa leihlo ho bakuli ba nang le ts'oaetso ea renal.Ho baithaopi ba phetseng hantle, phello ea anticoagulant e ile ea bonoa hang ka mor'a tsamaiso ea methapo ea bivarudine, e nang le PT, ACT le APTT e telele.Hora e le 'ngoe ho isa ho tse peli ka mor'a ho tlohela, ACT e ile ea khutlela boemong ba pele ho tsamaiso.